恩杂鲁胺

　　恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明，苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。

　　药品特色:恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗有转移去势耐受前列腺癌患者。

　　【适应症】

　　前列腺癌

　　【用法用量】

　　（1）推荐剂量为160mg口服，每天一次。

　　（2）空腹或饭后服药，应整粒吞服。

　　【常见不良反应】

　　最常见的不良反(≥10％)为乏力/疲劳，背痛，食欲降低，便秘，关节痛，腹泻，热潮红，上呼吸道感染，外周性水肿，呼吸困难，骨骼肌疼痛，体重减轻，头痛，高血压，眩晕。

　　【警告及注意事项】

　　（1）接受XTANDI患者0.5%发生癫痫。有癫痫发作诱发因素的患者其发病率达2.2%，一旦出现癫痫症状，应永久终止XTANDI

　　（2）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：应永久停用。

　　【特殊人群】

　　老年人：老年人无需调整剂量。

　　儿童：本品用于治疗成年男性去势抗性的前列腺癌，因此没有儿童相关的使用数据。

　　肝功能不全：轻度、中度或重度肝功能不全(分别为Child-Pugh Class A, B 或C)病人无须调整剂量。 然而，在重度肝功能不全病人曾观察到药物半衰期延长的现象。

　　肾功能不全：轻度或中度肾功能不全病人无须调整剂量。重度肾功能不全或末期肾病病人应小心使用。

　　【禁忌症】

　　孕妇禁用。

　　【药物相互作用】

　　（1）避免与强CYP2C8抑制剂同用，因为其会增加Xtandi血浆水平，如需要共同给药，减低XTANDI剂量。

　　（2）避免与中强CYP3A4或CYP2C8诱导剂同用，因其会降低XTANDI血浆水平。如需要共同给药，增加XTANDI剂量。

　　（3）避免与治疗指数窄的CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物药同用，因XTANDI或降低这些物质在血浆中的水平，如果Xtandi要与华法林(CYP2C9底物)同用，则行INR监测。