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坦罗莫司

Torisel

    坦罗莫司

    肾癌患者的希望

    • 商品名:Torisel
    • 药品名:Temsirolimus
    • 规 格:25mg
    • 适应症:肾细胞癌
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坦罗莫司药品介绍


药品说明书

【药物名】Temsirolimus
【商品名】Torisel
【通用名】坦罗莫司/替西罗莫司
【美国初次批准】2007年5月30
【靶点】mTOR
【分子结构】分子式:C56H87NO16分子量为:1030.30
【生产公司】辉瑞公司
【适应症】
TORISEL是适用于晚期肾细胞癌的治疗。
【剂量和药物管理】
(1)晚期肾细胞癌:
对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。
(2)预先给药:
每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。
(3)剂量调整:
当中性粒细胞绝对计数(ANC)<1,000/mm3,血小板计数<75,000/mm3,或NCICTCAE3级或更大不良反应时,暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复Torisel给药,以5mg/周的梯度对剂量进行调整,并保证给药剂量不低于15mg/周。
(4)调整剂量指导原则:
肝受损:肝受损患者需谨慎使用。如在有轻度肝受损患者中(胆红素>1–1.5×ULN或AST>ULN 且胆红素≤ULN)必须给予TORISEL,减低TORISEL剂量至15mg/周。在胆红素>1.5×ULN患者中禁止使用TORISEL。
同时用强CYP3A4抑制剂:应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、印地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、和伏立康唑)。葡萄柚汁也可能增加血浆西罗莫司的浓度(西罗莫司脂化物的一种主要代谢物)和应避免。如患者必须同时给予一种强CYP3A4抑制剂,根据药代动力学研究,应考虑TORISEL剂量减低至12.5 mg/周。TORISEL的这个剂量预计调整AUC至无抑制剂观察到的范围。但是,在接受强CYP3A4抑制剂患者没有用这个剂量调整的临床资料。如终止强抑制剂,患者需要进行1周的清除期,方可将Torisel的剂量调整到接受强CYP3A抑制剂之前的用药剂量。
同时用强CYP3A4诱导剂:应避免同时用强CYP3A4诱导剂(如地塞米松,苯妥英,卡马西平,利福平,利福布汀,rifampacin)。如患者必须同时给予一种强CYP3A4诱导剂,根据药代动力学研究,应考虑TORISEL剂量从25 mg/周增加直至50 mg/周。TORISEL的这个剂量预计调整AUC至无诱导剂观察到的范围。然而临床上没有接受强CYP3A抑制剂时剂量调整的相关数据。如终止强诱导剂,患者需要进行1周的清除期,方可将Torisel的剂量调整到接受强CYP3A诱导剂之前的用药剂量。
(5)制备:给药前用肉眼观察容器中是否有颗粒物质和变色。输注用的Torisel稀释液应储存在瓶内(玻璃,聚丙烯)或塑料袋(聚丙烯,聚烯烃)并通过聚乙烯给药装置给药。注射用的25mg Torisel在注射之前需根据美国药典USP的要求进行进一步稀释。稀释液的制备过程须在无菌条件下进行。制备第一步:制备浓缩液-稀释液混合物A.每一瓶Torisel在使用前必须与1.8mL的稀释液进行稀释。所得溶液浓度为30mg/3mL(10mg/mL).B.倒转小瓶来使溶液混合均匀,溶液为无色至浅黄色,肉眼观察不到固体颗粒。浓缩液-稀释液混合物可以在低于25℃的条件下稳定长达24小时。制备第二步:稀释剂的制备A.将第一步的制备的浓缩液-稀释液10mg/mL(含有25mgTorisel)进一步用0.9%氯化钠注射液250mL进行稀释(USP),并转移到输液袋中。B.倒置输液袋进行溶液的混合,避免因为过度摇晃而起泡。
溶液是澄明至略微混浊,无色至黄色,肉眼观察无固体颗粒。
(6)给药:
A.氯化钠注射容器应由含非-DEHP材料组成,例如玻璃,聚烯烃或聚乙烯,和给药装置组应由非-DEHP管组成以避免萃取二-2-乙基己基苯二甲酸酯(DEHP)。TORISEL含山梨醇80,已知增加从PVC的萃取二-2-乙基己基苯二甲酸酯(DEHP)的速率。
B.建议给药一个在线的聚苯醚砜滤器有空大小不大于5 微米。
C.最终稀释好的TORISEL溶液被静脉历30-60分钟时间输注每周1次。最好用一个输注泵给药以保证准确输送药物。
D.给予最终稀释好输注溶液应从药物溶液/稀释液混合液加入至氯化钠注射液时间6小时内完成。
兼容性和不兼容性
未稀释的TORISEL注射剂不应直接加入至水性输注溶液。建议TORISEL在与稀释液混合后经0.9%氯化钠注射液稀释后给药。未曾评价TORISEL在其它输注溶液中的稳定性。尚未评价在0.9%的氯化钠注射剂中添加除了Torisel的其他药物和营养物的稳定性,也应该避免。Torisel会被酸和碱降解,因此要避免Torisel与能改变溶液pH的药物联用。
【剂型和规格】
TORISEL是由下面的药盒来供应的:
TORISEL注射剂含有temsirolimus25mg/ml。小瓶含有0.2mL的多余剂量,以保证能够满足推荐剂量;NDC0008-1179-01Torisel稀释剂含有1.8mL的多余体积,以保证适当的体积可用;NDC0008-1125-01
【禁忌症】
胆红素>1.5×ULN的患者禁用TORISEL。
【警告和注意事项】
(1)超敏性反应:
接受TORISEL治疗的患者中曾观察到超敏性反应症状表现包括但不限于:过敏反应,呼吸困难,脸红和胸痛。
对西罗莫司[sirolimus]脂化物或其代谢物(包括西罗莫司),聚山梨醇80或对TORISEL中任何组分有超敏反应的患者需谨慎使用TORISEL。
在静脉西罗莫司脂化物输注开始前应给予患者一种H1抗组织胺。 对抗组织胺有超敏性的患者,或为其它医疗原因不能接受一种抗组织胺的患者,需谨慎使用TORISEL。
如患者输注TORISEL期间发生超敏性反应,应停止输注和应观察患者至少30至60分钟(依赖于反应严重性)。经医生判断,可恢复治疗。如既往未给予H1-受体拮抗剂或H2-受体拮抗剂的患者,须在Torisel输注前的30min,重新给药。并历时60min完成Torisel输注。
(2)肝受损:轻度肝损伤的患者须谨慎使用。胆红素>1.5×ULN患者禁用。如在有轻度肝受损患者(胆红素>1–1.5xULN或AST>ULN且胆红素≤ULN)中如必须给予TORISEL,减低TORISEL剂量至15 mg/周。
(3)高血糖/葡萄糖耐受不良:
TORISEL的使用很可能导致血清葡萄糖增加。用TORISEL治疗前和期间应检验血清葡萄糖。当出现严重口渴或尿频、尿量增加时需报告给医生。
(4)感染:
TORISEL的使用可能导致免疫抑制。应仔细观察患者感染的发生。
(5)间质性肺疾病:
间质性肺疾病的情况,在接受TORISEL患者中有时导致死亡。有些患者在CT断层扫描和胸片检查是没有无浸润的症状或症状较轻,其他症状表现为呼吸困难、咳嗽、缺氧和发热。有些患者需要暂停给药,并接受皮质激素或抗生素治疗,有些患者需要继续治疗,无需其他干预。建议患者及时报告出现的呼吸症状或恶化呼吸症状。
(6)高脂血症:
TORISEL的使用很可能导致血清甘油三酯和胆固醇增加。用TORISEL治疗前和期间应检验血清胆固醇和甘油三酯。
(7)肠穿孔:
在接受TORISEL患者中发生致命性肠穿孔病例。这些患者有发热,腹痛,代谢性酸中毒,血便,腹泻,或急腹症。应建议患者即使报告任何新腹痛或血便或恶化的症状。
(8)肾衰:
在一些出现疾病快速进展和急性肾功能衰竭的病例中,尚未明确时候跟接受Torisel治疗有关,并且这些病例中有些患者对透析无治疗反应。
(9)伤口愈合并发症:
TORISEL的使用曾伴随伤口愈合异常。所以,在手术期间使用TORISEL应谨慎对待。
(10)颅内出血:
中枢神经系统肿瘤患者(原发性或转移性中枢神经系统肿瘤)和接受抗凝治疗的患者在接受Torisel治疗时可能使颅内出血的风险增高(有可能是致命性的)。
(11)与CYP3A诱导剂或抑制剂同时给药:诱导CYP3A代谢药物:
强CYP3A4/5强诱导剂,例如地塞米松[dexamethasone],卡马西平[carbamazepine],苯妥英[phenytoin],苯巴比妥[Phenobarbital],利福平[rifampin],利福布汀[rifabutin],和rifampacin可能减低活性代谢物西罗莫司的暴露。如不能给予另外治疗,应考虑调整剂量。不能确定圣约翰草是否可以降低Torisel的血液浓度。因此,患者在用药期间避免同时服用圣约翰草。
抑制CYP3A代谢药物:
强CYP3A4抑制剂,例如阿扎那韦,克拉霉素,印地那韦,伊曲康唑,酮康唑,奈法唑酮,那非那韦,利托那韦,沙奎那韦,和泰利霉素可能增加活性代谢物西罗莫司的血浓度。如不能给予另外治疗,应考虑调整剂量。
(12)TORISEL与舒尼替尼的同时使用:
TORISEL和舒尼替尼[sunitinib]联用导致剂量限制毒性(3/4级紅斑丘疹,和痛风/蜂窝组织炎需要住院)。在一项1期研究中TORISEL剂量为15mgIV每周和舒尼替尼25mg 口服每天(第1-28 天用药,随后2周不用药),3个患者中有2个观察到具有剂量限制毒性的不良反应。
(13)接种疫苗:
在TORISEL治疗期间应避免接种疫苗并避免与接种疫苗的人进行密切接触。活疫苗的实例为:鼻滴流感,麻疹,腮腺炎,风疹,口服脊髓灰质炎,BCG,黄热病,水痘和TY21a伤寒疫苗。
(14)妊娠:建议具有生殖能力的女性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。男性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。
(15) 监视性实验室检验
在一项随机的三级临床试验中,每周对患者进行一次全血细胞计数、每两周对进行一次抽血检验。根据医生的判断对Torisel治疗患者进行实验室监视。

(16)老年人用药:基于一项三期临床的结果,老年患者可能更容易出现腹泻、水肿、肺炎等不良反应。
【不良反应】
严重的不良反应包括:超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。
最常见(≥30%)不良反应包括:皮疹,虚弱,粘膜炎,恶心,水肿,和厌食。用TORISEL最常见观察到(≥30%)实验室异常是贫血,高血糖,高脂血症,高甘油三酯血症,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶升高,血清肌酐升高,低磷血症,血小板减少症,AST升高和白细胞减少症。
【药物相互作用】
(1)诱导CYP3A代谢药物:
TORISE与利福平(一种强CYP3A4/5诱导剂)同时给药,与TORISEL单独给药比较,对静脉给药后temsirolimus的Cmax(最高浓度)和AUC(浓度与时间曲线下面积)无显著影响,但是减低西罗莫司(sirolimus)Cmax为65%和AUC为56%。如果不能给予另外治疗,应考虑调整剂量。
(2) 抑制CYP3A代谢药物:
TORISEL与酮康唑(一种强CYP3A4抑制剂)同时给药,与TORISEL单独给药比较,对temsirolimus的Cmax或AUC无明显影响;但是,西罗莫司(sirolimus)的AUC增高3.1倍,和Cmax增高2.2倍。如果不能给予另外治疗,应考虑调整剂量。
(3)与被CYP2D6代谢药物的相互作用:
当25mg Torisel与地昔帕明(一种CYP2D6底物)同时给药时,效果不受影响。Torisel与CYP2D6或CYP3A4底物联合给药在临床上没有实际意义。
【在特殊人群中的使用】
(1)妊娠:建议具有生殖能力的女性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。男性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。
(2)哺乳母亲:尚未明确Torisel是否存在于人乳汁中。由于动物实验研究发现Torisel的活性代谢无具有致癌的可能性,考虑药物对母亲的重要性,应该抉择终止哺乳还是终止给药。
(3)儿童使用::未曾确定TORISEL在儿童患者中的安全性和有效性。
(4)老年人使用:TORISEL的临床研究未包括足够数量的年龄65和以上受试者以确定他们反应是否不同于较年轻受试者。基于一项三期临床的结果,老年患者可能更容易出现腹泻、水肿、肺炎等不良反应。
(5)肾受损:未在肾受损的患者中进行Torisel的临床研究。预计肾受损不明显影响药物量,建议肾受损患者无需调整TORISEL剂量。未曾在正在进行透析患者中研究TORISEL。
(6)肝受损:
胆红素>1.5×ULN患者禁用TORISEL。轻度肝受损患者,谨慎使用。在有轻度肝受损患者中(胆红素>1–1.5×ULN或AST≤1×ULN且胆红素≤ ULN)如必须给予TORISEL时,减低TORISEL剂量至15mg/周。因为需要根据肝功能调整剂量,建议开始用TORISEL前和其后定期评估AST和胆红素水平。
【药物过量】
对TORISEL静脉过量无特殊治疗。当TORISEL剂量大于25mg,几种严重不良事件的风险,包括血栓形成,肠穿孔,间质性肺疾病(ILD),癫痫发作和精神病增高。
【药物成分】
活性成分:Temsirolimus (25mg/mL)
非活性成分: 无水乙醇(39.5%w/v), dl-alpha-维生素E(0.075%w/v), 丙二醇(50.3%w/v),和无水枸橼酸(0.0025%w/v).
TORISEL稀释液的非活性成分:聚山梨醇80(40.0%w/v),聚乙二醇400(42.8%w/v)和无水乙醇(19.9%w/v)。
【药物机制】
Temsirolimus是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。Temsirolimus与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制,其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力,在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究,西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α,和血管内皮生长因子水平减低。
【药品储存】
药盒的储存在2°C-8°C(36°46°F)冰箱中,避光保存。


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