海得康解答:
奥拉单抗是一种结合血小板衍生生长因子受体α(PDGFR-α)的人IgG1抗体。PDGFR-α是一种在间充质来源细胞上表达的受体酪氨酸激酶。通过这种受体的信号在细胞生长、趋化性和间充质干细胞分化中起作用。在一些肿瘤和基质细胞(包括肉瘤)上也检测到了该受体,其中信号传导可以促进癌细胞增殖、转移和肿瘤微环境的维持。奥拉单抗和PDGFR-α之间的相互作用通过PDGF-AA和-BB配体以及PDGF-AA、-BB和-CC诱导的受体活化和下游PDGFR-α途径信号传导来阻止受体的结合。奥拉单抗在体外和体内表现出针对选定肉瘤细胞系的抗肿瘤活性,并在体内肿瘤移植模型中破坏PDGFR-α信号通路。