奥拉帕尼治疗癌症的原理【海得康海外医疗】

奥拉帕尼治疗癌症的原理

奥拉帕尼是一种创新的、研究性的、潜在的一流口服聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂，利用肿瘤DNA修复途径缺陷选择性诱导癌细胞死亡。PARP酶参与正常的细胞功能，如DNA转录和DNA修复。奥拉帕尼已被证明无论是作为单一疗法还是在基于铂的化疗之后在体外抑制选定肿瘤细胞系的生长，并在人类癌症的小鼠异种移植物模型中降低肿瘤生长。在下列缺陷的细胞系和小鼠肿瘤模型中观察到奥拉帕尼治疗后细胞毒性和抗肿瘤活性增加BRCA1/2,异步传输模式，或其他参与DNA损伤同源重组修复(HRR)并与铂反应相关的基因。体外研究表明，奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，导致DNA损伤和癌细胞死亡。

已帮助人 2022-11-04 13:48:16

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