索托拉西布_AMG510

索托拉西布sotorasib是RAS GTP酶家族的一种抑制剂，经美国食品和药物管理局(FDA)快速批准用于治疗患有KRAS G12C-突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC )的成年患者。根据总体缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR )，该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。
索托拉西布Sotorasib是RAS GTP酶家族的抑制剂。分子式是C30H30F2N6O3，分子量为560.6克/摩尔。索托拉西的化学名称为6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-(1M)-1-[4-甲基-2-(丙-2-基)吡啶-3-基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(丙-2-烯酰基)哌嗪-1-基]吡啶并[2，3-d]嘧啶-2(1H)-酮。
索托拉西布的化学性质为：pKa值为8.06和4.56。sotorasib在水性介质中的溶解度在pH 1.2至6.8的范围内从1.3毫克/毫升降至0.03毫克/毫升。
LUMAKRAS以口服薄膜衣片的形式提供，含120mg 索托拉西布sotorasib。片芯中的非活性成分是微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。薄膜包衣材料由聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石和氧化铁黄组成。