阿那白滞素,anakinra

【适应症】
本品是一种白细胞介素-1受体拮抗剂，适用于：
类风湿性关节炎 (RA)：
缓解18岁及以上、经一种或多种抗风湿药物 (DMARD) 治疗失败的患者的中度至重度活动性RA的体征和症状，并减缓其结构性损伤进展。
Cryopyrin相关周期性综合征 (CAPS)：
适用于治疗新生儿发病的多系统炎症性疾病 (NOMID)。
白介素-1受体拮抗剂缺乏症 (DIRA)：
适用于治疗白介素-1受体拮抗剂缺乏症。
 
【推荐剂量】
类风湿性关节炎 (RA)：
推荐剂量为100 mg/天，每日1次，皮下注射。
Cryopyrin相关周期性综合征 (CAPS)：
推荐起始剂量为1-2 mg/kg，每日1次；可根据个体情况调整剂量，每日最大剂量为8 mg/kg，以控制活动性炎症。
白介素-1受体拮抗剂缺乏症 (DIRA)：
推荐剂量为1-2 mg/kg，每日1次；可根据个体情况调整剂量，每日最大剂量为8 mg/kg，以控制活动性炎症。
 
【不良反应】
类风湿性关节炎 (RA) 患者：
最常见的不良反应（发生率≥5%）包括注射部位反应、关节炎症状加重、上呼吸道感染、头痛、恶心、腹泻、鼻窦炎、关节痛、流感样症状和腹痛。
新生儿发病的多系统炎症性疾病 (NOMID) 患者：
治疗前6个月内最常见的不良反应（发生率>10%）包括注射部位反应、头痛、呕吐、关节痛、发热和鼻咽炎。
白介素-1受体拮抗剂缺乏症 (DIRA) 患者：
最常见的不良反应包括上呼吸道感染、皮疹、发热、流感样疾病和胃肠炎。
 
【药理作用】
本品通过竞争性抑制白细胞介素-1 (IL-1) 与广泛表达的白细胞介素-1 I型受体 (IL-1RI) 的结合，从而阻断IL-1α和IL-1β的生物活性。炎症刺激可诱导IL-1产生，介导包括炎症和免疫应答在内的多种生理反应。IL-1具有广泛的活性，例如通过诱导蛋白聚糖的快速降解导致软骨破坏，以及刺激骨吸收。在类风湿性关节炎 (RA) 患者的滑膜和滑液中，内源性IL-1受体拮抗剂 (IL-1Ra) 的水平不足以对抗局部过量产生的IL-1。
大多数Cryopyrin相关周期性综合征 (如NOMID) 患者存在CIAS1/NLRP3基因的自发性突变，该基因编码的cryopyrin是炎症小体的组成部分。炎症小体激活可导致IL-1β的蛋白水解成熟与分泌，从而在NOMID的全身性炎症及临床表现中起重要作用。
DIRA是一种常染色体隐性单基因自身炎症性疾病，由IL1RN基因突变引起，导致白细胞介素-1受体拮抗剂 (IL-1Ra) 分泌缺失。IL-1Ra的缺乏使IL-1α和IL-1β的促炎信号传导不受抑制，从而引起全身性炎症和骨骼损害。
 
【贮藏】
于2°C–8°C冷藏保存，避光，切勿冷冻或摇动。