【适应症】
本品适用于治疗以下感染性疾病:
肠道(非播散性)类圆线虫病。
盘尾丝虫病引发的河盲症。
此外,本品还可用于以下疾病的相关治疗:
玫瑰痤疮、蛔虫感染、皮肤幼虫移行症、蠕形螨病、颚口虫病、曼森氏线虫感染、曼森氏线虫链球菌感染、食管口病、头虱病、疥疮、滴虫病、班氏吴氏线虫感染。
【推荐剂量】
丝虫病
成人:给药方案依据病原体而定。曼森氏线虫链球菌感染,按 150 mcg/kg 给予单剂量;曼森氏线虫感染,按 200 mcg/kg 给予单剂量。
儿童(体重≥15 kg):给药方案同样依据病原体。曼森氏线虫链球菌感染,按 150 mcg/kg 给予单剂量;曼森氏线虫感染,按 200 mcg/kg 给予单剂量。
疥疮
成人:按 200 mcg/kg 给予单次剂量,2 周内重复给药一次。
儿童(体重≥15 kg):按 200 mcg/kg 给予单次剂量,2 周内重复给药一次。
盘尾丝虫病
成人:按 150 mcg/kg 给予单次剂量;可每 6 - 12 个月进行一次再治疗,直至成虫死亡。
儿童(>5 岁且体重≥15 kg):按 150 mcg/kg 给药,每 6 - 12 个月一次,直至成虫死亡。
蛔虫病
成人:按 150 - 200 mcg/kg 给予单次剂量。
儿童(体重≥15 kg):按 150 - 200 mcg/kg 给予单次剂量。
类圆线虫病
成人:按 200 mcg/kg 给予单次剂量,持续治疗 1 - 2 天。
儿童(体重≥15 kg):按 200 mcg/kg 给予单次剂量,持续治疗 1 - 2 天。
Gnathostomias 病
成人:按 200 mcg/kg,每日一次,连服 2 天。
儿童(体重≥15 kg):按 200 mcg/kg,每日一次,连服 2 天。
【不良反应】
最常见的不良反应包括:腹泻、恶心、呕吐、头晕、瘙痒、荨麻疹、皮疹、关节痛、发热、肌痛、虚弱、体位性低血压、心动过速、水肿、淋巴结肿大、喉咙痛、咳嗽、头痛、嗜睡、短暂性嗜酸性粒细胞增多、肝酶值升高。
【使用方法】
本品为口服制剂。
服用时需整片吞服,严禁压碎或咀嚼。
为达到最佳吸收效果,应在饭前至少一小时服用片剂。
【药理作用】
本品是阿维菌素的衍生物,属于口服半合成的广谱抗寄生虫药物。本品对多种生命周期阶段的大部分线虫(并非所有线虫)均有作用:对盘尾丝虫的微丝蚴有效,但对成虫无效;对仅处于肠道的粪类圆线虫也有效。
本品具有选择性抑制作用,它通过与无脊椎动物神经细胞和肌肉细胞中以谷氨酸为门控的氯离子通道高亲和力结合,进而增加细胞膜对氯离子的通透性,引起神经细胞或肌肉细胞超极化,最终使寄生虫麻痹或死亡。本品也可与其他配体门控(如神经递质γ - 氨基丁酸(GABA))的氯离子通道相互作用。
本品具有选择性的原因在于,部分哺乳动物体内不存在谷氨酸 - 氯离子通道,且阿维菌素对哺乳动物配体 - 氯离子通道仅有低亲和力。此外,本品不能穿透人的血脑屏障。
【贮藏】
应将本品存放在儿童无法触及的地方,并保持环境温度在 30°C 以下。
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