[适应症]
本品属于β₁受体阻滞剂,主要用于原发性高血压患者的治疗。
[推荐剂量]
本品为口服制剂。对于成人患者,常规用药剂量为每次 50mg,每日服用两次。若按照此剂量服用后,降压效果不理想,可将每次用药剂量增加至 100mg,每日仍服用两次。实际用药过程中,可根据患者的具体症状对剂量进行灵活调整。
[不良反应]
主要不良反应
心率及心律失常方面:出现心动过缓、窦性心动过缓、心悸等症状,发生率为 1.43%。
代谢及营养障碍方面:血清胆固醇升高、血中尿酸升高等情况,发生率为 1.35%。
严重不良反应
心脏功能异常:
心力衰竭(发生率不足 0.1%)、房室阻滞(发生率不足 1%)、心功能不全(发生率不明确)。由于本品可能诱发心力衰竭、房室阻滞、窦性功能不全(如显著窦性心动过缓、窦房阻滞等),在用药期间需对患者进行密切观察。一旦患者出现上述症状,应立即停止用药,并采取其他适当的治疗措施。
呼吸系统问题:
哮喘发作、呼吸困难(发生率不明确)。本品可能诱发并加重哮喘病情,若患者出现此类症状,同样应停止用药,并及时采取相应措施。
[药理作用]
本品是一种选择性β₁受体阻滞剂,同时还具有轻微的α₁受体阻滞作用以及轻度钙离子拮抗作用。具体而言,本品对β₁受体的阻滞作用约为对α₁受体阻滞作用的 14 倍;对α₁受体的阻滞作用是钙离子拮抗作用的 4 倍。本品降压效果稳定,与其他受体阻滞剂相比,对心脏的抑制作用相对较弱。此外,本品不具备内源性拟交感活性,对脂质代谢也不会产生不利影响,并且具有膜稳定性。在动物实验中发现,本品对异丙肾上腺素的对抗作用比阿替洛尔和盐酸拉贝洛尔更强;对β₁受体的阻滞作用是对β₂受体的 11.5 - 32 倍。自发性高血压大鼠、肾性高血压大鼠以及 DOCA 食盐高血压大鼠在服用本品后,均能产生稳定且持久的降压效果。
[贮藏]
将本品置于室温环境下保存。
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