贝舒地尔（belumosudil）

【适应症】
本品是一种激酶抑制剂，适用于治疗12岁及以上、对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。
【推荐剂量】
口服给药，每次200mg，每日一次。治疗应持续至cGVHD病情进展且需要开始新的系统性治疗为止。
【不良反应】
最常见的不良反应（发生率≥20%）及实验室检查异常包括：感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、肌肉骨骼疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低以及高血压。
【药理作用】
本品为Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶（ROCK）的选择性抑制剂，其对ROCK2和ROCK1的半数抑制浓度（IC50）分别约为100 nM和3 µM。
在体外及人源细胞试验中，本品可通过调节STAT3/STAT5磷酸化水平及改善Th17/Treg细胞平衡，下调促炎性反应。
体外研究还表明，本品可抑制异常的促纤维化信号通路。
在临床前研究中，本品在cGVHD动物模型中显示出治疗活性。
【贮藏】
密封，在不超过25℃的条件下保存。
请置于原包装中以防受潮，每次开启后需立即盖紧瓶盖，瓶内干燥剂请勿丢弃。
请将本品放在儿童不能接触的地方。