替沃扎尼 (Fotivda) 的药代动力学

替沃扎尼 (商品名Fotivda) 是一种激酶抑制剂，用于治疗患有肾细胞癌(RCC)的成年患者，这些患者先前全身性治疗失败或经历了疾病复发。尚不清楚这种药物对儿童是否安全有效。临床已研究了替沃扎尼的药代动力学特征。 吸收：替沃扎尼的中值T_max是10小时，然而，范围可以从3到24小时。8名健康受试者的药代动力学研究显示，放射性标记的替沃扎尼的C_max和AUC分别为12.1±5.67 ng/mL和1084±417.0 ng h/mL。稳态替沃扎尼浓度是正常剂量的6-7倍。
分销量：替沃扎尼的表观分布体积(V/F)为123 L。
蛋白结合：在体外，替沃扎尼的蛋白结合主要与白蛋白结合，结合率≥ 99%。
新陈代谢：替沃扎尼主要由CYP3A4代谢。在健康志愿者口服1.34 mg剂量的放射性标记的替沃扎尼后，未改变的替沃扎尼占血清中检测到的放射性药物的90%。
消除途径：替沃扎尼主要通过粪便排泄。健康志愿者口服1.34 mg剂量的放射性标记的替沃扎尼后，在粪便中发现79%的给药剂量(26%未发生变化)，在尿液中发现12%仅作为代谢物。
半衰期：根据处方信息，替沃扎尼的半衰期约为111小时。临床研究信息显示半衰期为4-5天。
清除：替沃扎尼的表观清除率(CL/F)约为0.75升/小时。
以上即是替沃扎尼的药代动力学。据悉，替沃扎尼仅在海外上市，该药物欧洲原研版规格1340mcg*21粒价格在39000人民币左右，如需了解更多药品资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。