特泊替尼(Tepmetko)的作用机制

商品名为Tepmetko的特泊替尼是一种处方药，临床可用于患有转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者的治疗，这些患者具有间质-上皮转化(MET)外显子14跳跃改变。该药物是如何对以上患者产生疗效的，它的作用机制是什么？ 间质-上皮转化因子(MET)是一种受体酪氨酸激酶，在多种肿瘤类型中被发现过表达和/或突变，因此使其成为治疗中的理想靶点。MET在肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭和动员中起着关键作用，并且异常的MET活化被认为有助于发展更具侵袭性且预后更差的癌症。特泊替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳过的变体-它抑制MET磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤细胞增殖、锚定非依赖性生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。还观察到特泊替尼在c-MET扩增的胃癌细胞中下调上皮-间质转化(EMT)促进基因(例如MMP7、COX-2、WNT1、MUC5B和c-MYC)的表达，并上调EMT抑制基因(例如MUC5AC、MUC6、GSK3β)的表达，表明特泊替尼的肿瘤抑制活性至少部分是由c-MET诱导的EMT的负调节驱动的。还显示在临床相关浓度下抑制褪黑激素1B和尼沙林，尽管这种活性与特泊替尼作用机制的相关性尚不清楚。以上即是特泊替尼的作用机制。更多信息可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。