尼罗替尼（Nilotinib )的作用机制【海得康海外医疗】

尼罗替尼（Nilotinib )的作用机制

尼罗替尼作用机制？

尼罗替尼是BCR-ABL癌蛋白的ABL酪氨酸激酶活性的有效抑制剂，在细胞系和原发性费城染色体阳性白血病细胞中均有效。这种物质以高亲和力与ATP结合位点结合，从而成为野生型BCR-ABL的有效抑制剂，并保持对32/33伊马替尼耐药突变型BCR-ABL的活性。由于这种生物化学活性，尼罗替尼选择性地抑制来自CML患者的细胞系和原发性费城染色体阳性白血病细胞的增殖并诱导其凋亡。在CML的鼠模型中，作为单一药物，尼罗替尼降低了肿瘤负荷并延长了口服给药后的生存期。

已帮助人 2022-11-04 14:07:03

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