匹米替比治疗晚期GIST的机制是什么？如何降解KIT/PDGFRA蛋白？【海得康海外医疗】

匹米替比治疗晚期GIST的机制是什么？如何降解KIT/PDGFRA蛋白？

匹米替比治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）的机制是通过抑制热休克蛋白90（HSP90）的功能，降解KIT/PDGFRA蛋白，进而发挥抗肿瘤作用。
约80%的GIST患者携带KIT基因突变，10%携带PDGFRA基因突变，这些突变是GIST发展的关键因素。HSP90是对KIT和PDGFRA进行适当折叠并保持结构稳定所必需的分子伴侣蛋白。匹米替比作为全球首个口服HSP90抑制剂，能抑制HSP90形成客户蛋白的高级结构，使KIT、PDGFRA等与癌症生长和存活相关的蛋白质无法正确折叠与稳定，从而被降解，降低其表达水平，抑制肿瘤细胞的生长和存活，诱导细胞凋亡，最终达到抑制肿瘤生长的目的。
参考链接：https://www.mt-pharma.co.jp/e/company/rd/pipe/

已帮助人 2025-05-29 11:56:40

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