海得康解答:
达普司他(Daprodustat)主要用于治疗慢性肾脏病(CKD)相关的贫血。慢性肾脏病患者因肾脏功能受损,促红细胞生成素(EPO)生成减少,导致红细胞生成不足,进而引发贫血,达普司他为这类患者提供了新的治疗选择。
达普司他的作用靶点是脯氨酰羟化酶(PHD)。在正常生理状态下,低氧诱导因子(HIF)会被PHD羟基化,随后被泛素 - 蛋白酶体系统降解,无法发挥促进EPO生成等作用。达普司他通过抑制PHD的活性,阻止HIF的羟基化,使HIF得以稳定并发挥作用。稳定的HIF可进入细胞核,激活EPO基因的转录,促进EPO的合成与分泌,从而刺激骨髓造血,增加红细胞生成,改善慢性肾脏病患者的贫血症状。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Daprodustat