奥匹卡朋(Opicapone,商品名Ongentys)是一种新型儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,用于帕金森病(PD)患者作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗,特别是针对出现“关闭”现象的患者。其主要作用机制在于延长左旋多巴在血液中的半衰期,从而增强和延续左旋多巴的疗效。
COMT是一种在周围组织中催化左旋多巴代谢的关键酶,将其转化为无活性的3-O-甲基多巴(3-OMD)。奥匹卡朋通过抑制COMT活性,减少左旋多巴在外周的降解,使更多活性药物能够进入中枢神经系统,提高脑内多巴胺水平,从而改善运动症状。与传统COMT抑制剂相比,奥匹卡朋具有高选择性和长效性,每日睡前一次给药即可持续抑制COMT活性,无需频繁服药,且能有效减少“关闭”时间。
此外,奥匹卡朋的使用可减少左旋多巴剂量的波动,使血药浓度更加稳定,从而减轻运动波动和相关副作用。临床研究表明,奥匹卡朋联合左旋多巴治疗可显著延长有效“开”时间,提高患者日常活动能力和生活质量,是帕金森病晚期或出现波动症状患者的重要辅助用药选择。
参考链接:https://www.ongentys.com/