匹米替比（Pimitespib）的作用机制与分子靶点解析【海得康海外医疗】

匹米替比（Pimitespib）的作用机制与分子靶点解析

匹米替比（Pimitespib，商品名Jeselhy）是一种新型口服小分子HSP90抑制剂，其核心作用机制是通过靶向热休克蛋白90（HSP90）发挥抗肿瘤作用。HSP90是一类分子伴侣蛋白，广泛存在于细胞中，负责维持多种细胞内蛋白质的正确折叠、稳定性及功能，包括多个与肿瘤发生发展密切相关的激酶和受体蛋白。匹米替比通过抑制HSP90的ATP酶活性，使其结合并稳定的致癌蛋白（如KIT、PDGFRA等）发生错误折叠并被蛋白酶体降解，从而抑制肿瘤细胞的增殖、诱导细胞凋亡并延缓肿瘤进展。临床中，匹米替比主要用于化疗后疾病进展的胃肠道间质瘤（GIST），尤其针对耐药或无法手术切除的患者。其口服给药方案为每日一次，连续5天后停药2天，再重复循环，同时可根据患者耐受性进行剂量调整。
参考链接：https://www.mt-pharma.co.jp/e/company/rd/pipe/

已帮助人 2025-12-02 13:16:51

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