瑞普替尼

【适应症】
AUGTYRO 是一种激酶抑制剂，适用于以下患者：
局部晚期或转移性 ROS1阳性 非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。
成人和12岁及以上儿童患者，患有局部晚期或转移性实体瘤，且符合以下条件：
携带 神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合；
处于局部晚期或转移性阶段，或手术切除可能导致严重并发症；
既往治疗后疾病进展，或缺乏令人满意的替代治疗选择。
【推荐剂量】
对于 局部晚期或转移性 NSCLC，需根据肿瘤标本中 ROS1重排 检测结果确定用药。
对于 局部晚期或转移性实体瘤，需根据 NTRK基因融合 检测结果确定用药。
推荐剂量：
初始14天：每日一次口服 160 mg。
14天后：增加至每日两次，每次 160 mg。
服药时可随餐或空腹。
【不良反应】
最常见（发生率≥20%）的不良反应包括：头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、疲劳、共济失调、认知障碍、肌肉无力、恶心。
【药理作用】
Repotrectinib 是一种针对 原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1（ROS1） 以及 原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB、TRKC 的抑制剂。
ROS1 结构域融合蛋白 可过度激活下游信号通路，促进肿瘤增殖。Repotrectinib 在表达 ROS1 融合及突变的培养细胞中显示出抗肿瘤活性。
NTRK 基因融合 可导致 TRK 信号通路持续激活，驱动肿瘤生长。Repotrectinib 通过抑制 TRKA/B/C 激酶活性，阻断相关信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖。
【贮藏】
本品应于 20°C–25°C 条件下储存，允许在 15°C–30°C 范围内短暂波动。