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    非戈替尼(Jyseleca-filgotinib)

    风湿免疫患者的希望

    • 商品名:非戈替尼
    • 药品名:filgotinib
    • 规 格:10nM、28nM、810nM和116nM
    • 适应症:风湿免疫

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非戈替尼药品介绍


  CAS号:1206161-97-8

  英文名称:GPLG0634

  英文同义词:GLPG634;SYN1158;CS-1083;GLPG0634;GPLG0634;GLPG0634>=95%;GLPG0634(analog);GLPG0634;GLPG0634;GPLG0634USP/EP/BP;GPLG0634,filgotinib

  中文名称:非戈替尼中文

  同义词:菲格替尼;非洛替尼;非戈替尼;

  化合物FILGOTINIBChemicalbook;JAK抑制剂(GLPG0634);FILGOTINIB(GLPG0634)

  无结构图;N-(5-(4-((1,1-二氧基硫代吗啉)甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺;N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺CBNumber:CB52621138分子式:C21H23N5O3S

  分子量:425.5

  生物活性

  Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1,JAK2,JAK3,和TYK2的IC50分别为10nM,28nM,810nM,和116nM。Phase2。体外研究在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2II型受体信号,IC50值范围为150到760nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。体内研究口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib(30mg/kg每天(大鼠);50mg/kg一天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。Filgotinib(GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。生物活性Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1,JAK2,JAK3,和TYK2的IC50分别为10nM,28nM,810nM,和116nM。Phase2。

  靶点TargetValueJAK1(Cell-freeassay)10nMJAK2(Cell-freeassay)28nMTYK2(Cell-freeassay)116nMJAK3(Cell-freeassay)810nM体外研究在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱Chemicalbook导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2II型受体信号,IC50值范围为150到760nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。体内研究口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib(30mg/kg每天(大鼠);50mg/kg一天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。Filgotinib(GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。

  用途一种高效、选择性的JAK1抑制剂,能够有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性,IC50值分别为10nM、28nM、810nM和116nM。


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  CAS号:1206161-97-8

  英文名称:GPLG0634

  英文同义词:GLPG634;SYN1158;CS-1083;GLPG0634;GPLG0634;GLPG0634>=95%;GLPG0634(analog);GLPG0634;GLPG0634;GPLG0634USP/EP/BP;GPLG0634,filgotinib

  中文名称:非戈替尼中文

  同义词:菲格替尼;非洛替尼;非戈替尼;

  化合物FILGOTINIBChemicalbook;JAK抑制剂(GLPG0634);FILGOTINIB(GLPG0634)

  无结构图;N-(5-(4-((1,1-二氧基硫代吗啉)甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺;N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺CBNumber:CB52621138分子式:C21H23N5O3S

  分子量:425.5

  生物活性

  Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1,JAK2,JAK3,和TYK2的IC50分别为10nM,28nM,810nM,和116nM。Phase2。体外研究在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2II型受体信号,IC50值范围为150到760nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。体内研究口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib(30mg/kg每天(大鼠);50mg/kg一天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。Filgotinib(GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。生物活性Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1,JAK2,JAK3,和TYK2的IC50分别为10nM,28nM,810nM,和116nM。Phase2。

  靶点TargetValueJAK1(Cell-freeassay)10nMJAK2(Cell-freeassay)28nMTYK2(Cell-freeassay)116nMJAK3(Cell-freeassay)810nM体外研究在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱Chemicalbook导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2II型受体信号,IC50值范围为150到760nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。体内研究口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib(30mg/kg每天(大鼠);50mg/kg一天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。Filgotinib(GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。

  用途一种高效、选择性的JAK1抑制剂,能够有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性,IC50值分别为10nM、28nM、810nM和116nM。


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