卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。
因而卡博替尼在泛癌种如甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等肿瘤治疗中都有一定的临床效果。
2020年2月,Exelixis公司宣布评估靶向抗癌药卡博替尼联合罗氏抗 PD-L1 疗法泰圣奇(阿替利珠单抗)治疗局部晚期或转移性实体瘤 Ib 期临床试验COSMIC-021 中,转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC) 队列取得非常好的数据。
相关数据在2020年2月13-15 日在旧金山举行的美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统癌症研讨会(ASCO GU 2020)上公布。
该队列中,患者必须根据实体瘤疗效评价标准(RECIST v1.1) 具有可测量的疾病、先前在 接受新型激素疗法(novel hormonal therapy,NHT) 治疗中病情已经进展、允许已接受多西他赛治疗激素敏感性疾病。
此次分析共包括了44例患者。中位随访12.6个月,根据 RECIST v1.1 评价,研究的主要终点:
客观缓解率(ORR)为32%(14/44),其中2例完全缓解,12例部分缓解.疾病控制率(DCR)为 80%。
在36例有内脏转移和/或盆腔外淋巴结转移等高危临床表现的患者中,ORR为33%。所有缓解患者的中位缓解持续时间(DOR)为8.3个月。
在12例病情获得客观缓解并且至少进行了一次基线后前列腺特异性抗原(PSA)评估的患者中,67%的患者PSA下降至少50%。
据海得康医学顾问了解到,卡博替尼在国内还未上市,由孟加拉碧康制药生产的CABOZANIX是卡博替尼在全球的首仿药,由于不需要昂贵的研发费用,因此,CABOZANIX价格亲民。卡博替尼需要在医生指导下服用。
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