曲美替尼

葛兰素史克公司在曲美替尼上市前开展了深入的临床研究，对晚期BRAF突变黑色素瘤患者的3期临床试验显示，对照化疗组的中位无进展生存期为1.5个月，曲美替尼组为4.8个月。此外，化疗组和曲马替尼组的6个月总生存率分别为67%和81%。
基于这些发现，美国药品监督管理局(FDA)于2013年5月批准曲美替尼作为一类MEK抑制剂，商品名为Mekinist，用于晚期BRAF突变黑色素瘤患者。值得注意的是，从曲美替尼一期研究开始到FDA批准，大约只用了四年半的时间。
达拉非尼和MEK抑制剂曲美替尼的BRAF抑制剂联合治疗1期和2期临床试验结果显示，单一疗法中位无进展生存期为5.8个月，联合治疗组为9.4个月。联合治疗组的完全或部分缓解率为76%，单一疗法组的完全或部分缓解率为54%。接受单一疗法的患者中有19%出现皮肤鳞状细胞癌，接受联合疗法的患者中有7%出现皮肤鳞状细胞癌。
基于这些发现，美国FDA、欧盟和日本分别于2014年、2015年和2016年批准了达拉非尼和曲美替尼联合治疗晚期BRAF突变黑色素瘤患者。