硼替佐米为骨髓瘤患者带来福音 多发性骨髓瘤是一种恶性浆细胞病,其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞,而浆细胞是B淋巴细胞发育到最终功能阶段的细胞,是血液系统的恶性肿瘤。而有一种药物却为多发性骨髓瘤患者带来了福音,那就是硼替佐米,下面就由海得康硼替佐米直邮网的小编带大家了解一下吧。
1硼替佐米的简介
硼替佐米是由一家美国制药公司开发的用于抑制蛋白酶体(proteaSome),迎而干扰细胞内NF-κB讯号传导途径。白色或类白色结晶粉末,cas号179324-69-7,[1]由于NF-κB在肿瘤细胞内扮演着肿瘤血管生成的重要角色,干扰NF-κB活化的过程,间接或直接促成肿瘤细胞的死亡。硼替佐米着重于药物和多发性骨髓瘤细胞内转录因子NF-κB关系的原因,是因为NF-κB的活性在大部分免疫细胞以及癌细胞中很活跃,会启动许多与细胞周期及抗凋亡因子产生有关的基因。在正常情况下细胞内多余的NF-iκB会在细胞质中和另一种抑制性蛋白质iκB结合,而无法迎入细胞核中表现其功能。但在癌细胞中,受到磷酸化的iκB会和泛素(ubiquitin)结合而被蛋白酶体所辨识及分解,因此N卜κB就可以迎入细胞核中,迎一步启动许多与细胞周期迎展及抗凋亡因子产生有关的基因,使肿瘤细胞得以增殖。但当使用蛋白解体抑制剂(bortezomib)抑制蛋白酶体的功能后,减少iκB被蛋白解体破坏的程度,因此在细胞质内的NF-κB就会一直处于和iκB结合的状态,无法迎入细胞核中发挥其转录功能,因而抑制癌细胞的生长,并促迎其死亡。临床研究指出,一群对治疗没有反应或己经复发的骨髓瘤病患,接受硼替佐米的治疗,有35%对硼替佐米有反应,而且其中有10%的患者属于完全或接近完全的缓解(非常有效)。
如此的反应率具有高度意义,因为后期疾病的患者或对其他治疗无反应的骨髓瘤患者,有完全缓解的很罕见。鉴于两个第二期临床试验的证据显示,PS-341确实具备持续性的疗效反应,促使美国食品药品监督管理局(FDA)在2003年5月快速审查通过准许其用于治疗己接受过至少两种处方而表现出疾病恶化的多发性骨髓瘤,之后更迎一步同意使用于所有多发性骨髓瘤病人。目前国内尚无获得生产批文的公司,良好的市场前景引起了很多企业对该品种的关注,加大对该产品研发的力度。
2 硼替佐米的适应症
本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗,此患者在使用本品前至少接受过两种治疗,并在最近-次治疗中病情还在进展。本品的有效性基于它的有效率。尚无临床对照试验证明其临床利益,如对存活率的改善。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。
3 硼替佐米的不良反应
在两项临床研究中,228名多发性骨髓瘤患者接受本品治疗,剂量为1.3mg/m2,每周注射2次,连续注射2周后停药10天(即21天为1个疗程),最多持续8个疗程。最常见的不良事件有虚弱(包括疲劳、不适和乏力)(65%)、恶心(64%)、腹泻(51%)、食欲下降(包括厌食)(43%)、便秘(43%)、血小板减少(43%)、周围神经病(包括周围感觉神经病和周围神经病加重) (37%)、发热(36%)、呕吐(36%)和贫血(32%)。14%的患者至少有过一次4级不良反应,最常见的不良反应为血小板减少(3%)和中性粒细胞减少症(3%)。
以上就是硼替佐米为骨髓瘤患者带来福音的相关内容,通过以上介绍,相信大家对硼替佐米有了一定的了解。可以看出硼替佐米治疗多发性骨髓瘤的效果很好,到目前已经有很多患者从硼替佐米的治疗中受益。如果有患者朋友想要咨询或购买硼替佐米的话,可以登录海得康的官方网站查询,当然也可以联系海得康,海得康定会为您提供优质的服务。海得康联系电话:400-001-9763。
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