伏环孢素

[适应症]
本品是一种钙调磷酸酶抑制剂免疫抑制剂，适用于与免疫抑制治疗方案联合使用，用于治疗患有活动性狼疮性肾炎(LN)的成年患者。
使用限制:本品与与环磷酰胺联合用药的安全性和有效性尚未建立。

[推荐剂量]
启动本品治疗前，应检查患者的基线估计肾小球滤过率(eGFR)和血压(BP):
-对于基线估计肾小球滤过率(eGFR)≤45 mL/min/1.73m2的患者，除非其临床收益大于风险，否则不推荐使用本品，因为这些患者可能会发生急性和/或慢性肾毒性。
-对于基线血压>165/105mmHg或有高血压急症的患者，切勿启动本品治疗。
起始剂量:每次23.7mg，口服，每日2次，空腹服用
本品需与吗替麦考酚酯(MMF)和皮质类固醇联合使用。
如果患者已接受治疗24周，仍未达到临床治疗效果，需考虑停止本品使用。
 
[不良反应]
最常报告的不良反应(≥3%):肾小球滤过率降低、高血压、腹泻、头痛、贫血、咳嗽、尿路感染、腹痛、消化不良、脱发、肾功能不全、腹痛、口腔溃疡、疲劳、震颤、急性肾损伤和食欲下降。
 
[药理作用]
本品是一种钙调神经磷酸酶抑制剂免疫抑制剂，作用机制尚未完全确定。淋巴细胞的激活涉及细胞内钙浓度的增加，钙浓度与钙调神经磷酸酶调节位点结合，激活钙调蛋白结合催化亚单位，并通过去磷酸化激活转录因子，即激活的T细胞胞浆核因子(NFATc)。免疫抑制剂活性导致淋巴细胞增殖、T细胞细胞因子产生和T细胞活化表面抗原表达的抑制。动物模型的研究也支持钙调神经磷酸酶抑制在肾功能中的非免疫作用，以稳定足细胞中的肌动蛋白细胞骨架和应激纤维，从而增加肾小球中足细胞的完整性。本品是一种新型的钙调神经磷酸酶(CN)抑制剂，钙调神经磷酸酶是一种信号蛋白，可激活免疫T细胞。通过结合钙调神经磷酸酶，本品可阻断IL-2表达和T细胞介导的免疫反应，从而减轻肾脏的炎症。
 
[贮藏]
在20°C-25°C温度下保存，允许在15C-30C范围内波动。