伏昔尼布（vorasidenib）

VORANIGO是一种异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）和异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制剂，适用于治疗12岁及以上的儿童和成人患者。本品用于经手术（包括活检、次全切除或全切除）后、存在IDH1或IDH2易感突变的2级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤。
【推荐剂量】
成人患者：推荐剂量为每日一次，每次口服40 mg。
12岁及以上儿童患者：推荐剂量需根据体重确定：
体重≥40公斤：每日一次，每次口服40 mg。
体重<40公斤：每日一次，每次口服20 mg。
本品可随餐或空腹服用。
【不良反应】
最常见的不良反应（发生率≥15%）包括疲劳、头痛、COVID-19、肌肉骨骼疼痛、腹泻、恶心和癫痫发作。
常见的3级或4级实验室异常（发生率≥2%）包括丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、γ-谷氨酰转移酶（GGT）升高和中性粒细胞减少。
【药理作用】
Vorasidenib是一种小分子抑制剂，靶向作用于异柠檬酸脱氢酶1和2（IDH1和IDH2）。体外研究显示，Vorasidenib能够抑制IDH1和IDH2的野生型及多种突变变体（包括IDH1 R132H）。在表达IDH1或IDH2突变蛋白的细胞及体内肿瘤模型中，Vorasidenib可降低致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）的生成，并部分恢复细胞的正常分化过程。
【贮藏】
储存于20°C至25°C（68°F至77°F）环境下；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内短暂偏移。