埃拉菲布拉诺,elafibranor

适应症
本品为过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂，可联合熊去氧胆酸（UDCA）用于对 UDCA 应答不足的原发性胆汁性胆管炎（PBC）成人患者。
也可单药用于对 UDCA 不耐受的原发性胆汁性胆管炎（PBC）成人患者。
使用限制：失代偿性肝硬化患者（如合并腹水、静脉曲张出血、肝脑病等）不建议使用。
 
用法用量
推荐剂量为每日 1 次，每次 80mg，口服给药。
进食与否不影响药效吸收，无需刻意空腹或随餐服用。
 
不良反应
常见不良反应发生率可达 25%，包含体重增减、腹痛腹泻、恶心呕吐、关节疼痛、便秘等。
还可能出现肌肉损伤、骨折、胃食管反流、口干及皮疹等表现。
 
药理机制
活性代谢产物可激活 PPAR-α、PPAR-γ 和 PPAR-δ 三种受体，其中激活 PPAR-α 的效力显著高于另外两种。推测治疗作用与抑制胆汁酸合成相关，可下调胆汁酸合成关键酶 CYP7A1 的表达，具体机制尚未完全明确。动物毒理学实验显示，未发现与 PPAR-γ 激活相关的不良反应。
 
贮藏要求
需在 15°C-30°C 的室温环境下储存。
必须置于原包装（瓶与纸箱）内，做好防潮、避光处理，避免药效受环境影响。