Relugolix瑞格列克是一种促性腺激素释放激素拮抗剂药物,以Orgovyx和Relumina为商标出售,是Myfembree的一种成分,用于治疗男性前列腺癌和女性子宫肌瘤。它还正在开发用于治疗子宫内膜异位症(未获批)。
大约56%的患者在治疗的第4天达到去势水平的睾酮浓度(<50ng/dL),97%的患者在48周的治疗中保持这些水平。瑞格列克需要每天口服一次以维持所需的睾酮浓度。
瑞格列克的副作用包括月经异常,潮热,大量出汗,头痛和骨密度降低。
雄激素剥夺疗法可能会延长QTc间期,因此在QTc延长基线风险较高的患者中应谨慎使用,例如电解质异常、充血性心力衰竭或使用其他已知可延长QTc间期的药物。
2020年,瑞格列克获美国FDA批准,作为首个也是唯一一个口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂用于治疗成年晚期前列腺癌患者。
在日本,relugolix瑞格列克以品牌名:Relumina上市,用于改善子宫肌瘤引起的下列症状:月经过多、下腹痛、腰痛和贫血。
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