伊那利塞（Inavolisib）

【适应症】
ITOVEBI是一种激酶抑制剂，需与哌柏西利和氟维司群联合使用，适用于治疗患有以下特征的成人患者：激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性；携带PIK3CA突变；具有内分泌耐药性；局部晚期或转移性乳腺癌；且在完成辅助内分泌治疗期间或结束后出现疾病复发。
【推荐剂量】
患者选择与治疗前评估
应根据血浆标本中是否存在一个或多个PIK3CA突变，来选择适用ITOVEBI治疗的患者。
开始治疗前及治疗期间需定期评估空腹血糖（FPG）/血糖（FBG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并优化血糖管理。
给药方案
ITOVEBI：推荐剂量为9毫克，每日口服一次。可与食物同服或空腹服用，应整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。需持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
漏服处理：若漏服一剂，应在9小时内尽快补服；超过9小时则跳过此次剂量，按原计划时间服用下一次剂量。
呕吐处理：服药后若发生呕吐，当天无需补服，次日按原计划时间服药即可。
联合用药：
哌柏西利：推荐剂量为125毫克，每日口服一次，连续服用21天，随后停药7天，构成一个28天的完整治疗周期。
氟维司群：按相应药品说明书推荐剂量使用。
【不良反应】
最常见的不良反应及实验室异常（发生率≥20%）包括：
血液学异常：中性粒细胞减少、血红蛋白减少、血小板减少、淋巴细胞减少。
实验室检查异常：空腹血糖升高、肌酐升高、ALT升高、血钙降低、血钾降低、血钠降低、血镁降低。
其他常见反应：口腔炎、腹泻、恶心、皮疹、疲劳、食欲下降、头痛、COVID-19感染。
【药理作用】
Inavolisib是一种选择性磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，主要靶向抑制PI3Kα。体外研究显示，Inavolisib可诱导由PIK3CA基因编码的突变型p110α催化亚基降解，从而抑制下游靶标AKT的磷酸化，减少细胞增殖，并诱导PIK3CA突变乳腺癌细胞系发生凋亡。体内研究表明，Inavolisib能抑制PIK3CA突变、雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型的肿瘤生长。与单药或双药方案相比，Inavolisib与哌柏西利和氟维司群三联用药可产生更强的肿瘤生长抑制效果。
【贮藏】
请在20°C至25°C（68°F至77°F）的室温下保存，允许短暂暴露于15°C至30°C（59°F至86°F）的环境。