Elacestrant,一种实验性口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)。
I期RAD1901-005研究评估了elacestrant,一种实验性口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),用于雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的转移性乳腺癌患者(包括携带雌激素受体基因α[ESR1]突变的患者)的疗效和安全性。
文报道了该研究的主要目标,即最大耐受剂量和/或推荐的II期剂量(RP2D)。
该研究为3+3设计(Elacestrant胶囊),继以以RP2D(400 mg胶囊,然后400 mg片剂)进行扩展研究以评估安全性和抗肿瘤活性。一日服用一次Elacestrant胶囊直到病情进展或不可耐受。
共招募了57位绝经后的女性,其中50位接受RP2D(400 mg/日):中位年龄63岁,既往抗癌疗程中位数为3次,包括细胞周期依赖性激酶4,6抑制剂(CDK4/6i,52%)、SERD(52%)和ESR1突变(循环肿瘤DNA,50%)。无剂量限制性毒性发生;RP2D(400 mg片剂,n=24)时最常见的不良反应有恶性(33.3%)、血甘油三脂升高(25%)和血磷降低(25%)。最常见的不良反应为1-2级。
客观缓解率为19.4%(n=31,接受RP2D的可评估患者);既往SERD治疗过的、CDK4/6i治疗过的和携带ESR1突变的患者的客观缓解率分别是15.0%、16.7%和33.3%。总人群的临床获益率(24周)达到42.6%,携带ESR1突变和接受CDK4/6i治疗的患者的临床获益率分别是56.5%和30.4%。Elacestrant临床效益与ESR1突变等位基因分数降低有关。
综上所述,每日口服400mg Elacestrant具有可接受的安全性,在雌激素受体阳性的转移性乳腺癌患者中,单药活性已被证实可获得部分缓解。值得注意的是,ESR1突变患者以及既往接受过CDK4/6i和SERD治疗的患者也可从Elacestrant治疗中获得部分缓解。对比Elacestrant和标准内分泌治疗的III期试验正在进行中。
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