鲁卡帕尼(Rucaparib)是一种口服PARP抑制剂,广泛用于治疗某些类型的卵巢癌和其他肿瘤。PARP(聚(ADP-核糖)聚合酶)是细胞内一种重要的酶,参与DNA修复过程。鲁卡帕尼通过抑制PARP的活性,阻止癌细胞修复其受损的DNA,尤其是在DNA双链断裂的情况下。这一机制使得癌细胞无法有效修复自身的DNA损伤,从而导致细胞死亡。
在肿瘤细胞中,特别是那些存在BRCA基因突变的肿瘤,DNA修复能力本身就较为弱化。鲁卡帕尼通过进一步抑制PARP,增强了这种DNA修复缺陷,使肿瘤细胞更容易死亡,从而达到抑制肿瘤生长和扩散的效果。此外,鲁卡帕尼也能对一些其他有DNA修复缺陷的肿瘤类型产生疗效,进一步扩大了其应用范围。
总之,鲁卡帕尼通过抑制PARP酶活性,利用肿瘤细胞DNA修复机制的缺陷,增强肿瘤细胞对DNA损伤的敏感性,从而有效控制肿瘤的生长和扩散,成为一种具有重要临床意义的抗癌药物。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/rucaparib.html