舒沃替尼,sunvozertinib

【适应症】
舒沃替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受含铂化疗期间或之后出现疾病进展，或不耐受含铂化疗，且经检测确认存在表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。
本品基于替代终点（一项单臂临床试验的客观缓解率与缓解持续时间）获得附条件批准上市。其完全批准将取决于正在进行的确证性随机对照临床试验的结果。

【推荐剂量】
本品的推荐剂量为300mg（2片150mg片剂），每日一次，口服给药，直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。每日应在固定时间服用，空腹或餐后均可，建议餐后服用。请用适量水送服整片药片。

【不良反应】
最常见（≥20%）的不良反应包括：腹泻、皮疹、食欲下降、口腔炎、疲劳、恶心、甲沟炎、呕吐、便秘、肌肉骨骼疼痛、瘙痒、皮肤干燥、尿路感染、腹痛和体重下降。
最常见（≥2%）的3级或4级实验室异常包括：淋巴细胞减少、脂肪酶升高、血红蛋白降低、淀粉酶升高、肌酸激酶升高、中性粒细胞减少、血钾降低、天冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、血钠降低、血镁升高和碱性磷酸酶升高。

【药理作用】
舒沃替尼是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。本品对EGFR 20号外显子插入突变、敏感突变、T790M耐药突变和罕见突变体、EGFR野生型，以及人表皮生长因子受体2（HER2）20号外显子插入突变体均具有抑制活性，其IC₅₀值分别为0.44–2.14 nM、2.44 nM和162 nM。本品对EGFR多种突变体及HER2 20号外显子插入突变体肿瘤细胞中激酶磷酸化的抑制作用浓度（IC₅₀值）低于EGFR野生型的2.3–58倍。
舒沃替尼经口给药后，血浆中可检测到活性代谢物DZ0753，其药理学作用特征与舒沃替尼相似。

【贮藏】
密封，在不超过30°C的干燥处保存。