达罗他胺片(Darolutamide)

【适应症】
本品是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗：
1. 非转移性去势抵抗前列腺癌(nmCRPC)患者。
2. 与多西他赛(docetaxel)联用治疗转移性激素敏感性前列腺癌。
【用法用量】
1. nmCRPC和mHSPC：达罗他胺的建议剂量为每次600 mg(两片300 mg片剂)，每日两次，随食物服用，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。  
2. 接受达罗他胺的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗，或接受双侧睾丸切除术。
3. 建议患者与食物一起吞服药片，在下次预定剂量之前尽快服用任何遗漏的剂量，并且不要为了弥补遗漏的剂量而同时服用两个剂量。
4. 对于使用本品联合多西他赛(docetaxel)治疗的mHSPC患者，在开始治疗后6周内给予第一个周期的多西他赛(docetaxel)。
5. 对于未接受血液透析的严重肾功能损害(eGFR 15–29mL/min/1.73 m²)患者，达罗他胺的推荐剂量为300 mg，每日两次。
6. 对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者，达罗他胺的推荐剂量为300 mg，每天两次。
【注意事项】
1. 为确保达罗他胺Nubeqa对您安全，请告知您的医生您是否患有肝脏或肾脏疾病。
2. 达罗他胺可能会伤害未出生的婴儿或导致流产。如果你的性伴侣能够怀孕，请采取有效的避孕措施。在你最后一次服药后至少1周内继续使用避孕药。如果您的伴侣在使用期间怀孕，请立即告知您的医生。
3. 达罗他胺Nubeqa不适合女性或18岁以下人士使用。
【不良反应】
nmCRPC的常见不良反应包括疲劳、四肢疼痛和皮疹。常见的实验室检查异常包括AST升高、中性粒细胞计数降低和胆红素升高。
mHSPC中常见的不良反应包括便秘、食欲下降、皮疹、出血、体重增加和高血压。常见的实验室检查异常包括贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。
【药理作用】
本品是一种雄激素受体(AR)抑制剂。本品竞争性地抑制雄激素结合，AR核易位和AR介导的转录。主要代谢物，酮-darolutamide，显示出与本品相似的体外活性。此外，本品在体外起孕激素受体(PR) 拮抗剂的作用(与AR相比，活性约为1%)。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，本品可降低体外增前列腺癌细胞的殖和肿瘤体积。
【储存条件】
储存在室温下，远离潮湿和高温。不使用时，请将瓶子盖紧。