达普司他（Daprodustat）

[适应症]
适用于治疗接受透析至少四个月的成年人因慢性肾病（CKD）引起的贫血。
使用限制：达普司他未被证明能改善生活质量、疲劳或患者健康。由此达普司他不适用于治疗未进行透析的慢性肾病患者的贫血，以及在需要立即纠正贫血的患者中作为红细胞输注的替代品。
[用法用量]：
1、用药前：
（1）贫血和铁储备：在开始达普司他之前，纠正并排除贫血的其他原因（如维生素缺乏、代谢或慢性炎症状况、出血）。在达普司他治疗前和治疗期间评估所有患者的铁状态。当血清铁蛋白低于100ng/ml或血清转铁蛋白饱和度低于20%时，给予补充铁治疗。大多数慢性肾病患者在治疗过程中需要补充铁。
（2）肝脏测试：开始达普司他治疗前，评估血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶和总胆红素。如果患者在达普司他治疗期间出现可能与肝病一致的体征或症状，请重复肝脏检查。
2、用药管理：达普司他可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用，不考虑同时服用铁或磷酸盐结合剂。个体化给药并使用足以减少红细胞输注需求的最低剂量的达普司他。请勿将高于11g/dL的血红蛋白作为目标。
3、推荐剂量：未接受红细胞生成刺激剂治疗的成人患者，治疗前血红蛋白水平＜9g/dL，达普司他起始剂量为每日一次4mg；血红蛋白水平在≥9至≤10g/dL，起始剂量为每日一次2mg；血红蛋白水平＞10g/dL的患者，起始剂量为每日一次1mg。达普司他最大推荐剂量为为每日一次24mg。
[不良反应]
最常见的不良反应(发生率≥10%)是高血压、血栓性血管事件和腹痛。
[药理作用]
本品通过抑制HIF蛋白羟化酶(PHD1~PHD3)来稳定转录因子HIFa。其结果是，通过促进HIF应答性的红细胞生成素基因的转录来诱导红细胞生产。
[贮藏]
保存在20℃至25℃温度下，可在15℃-30℃之间波动。