恩西地平是一种口服小分子靶向药物,主要作用于异构半胱氨酸合酶2(IDH2)酶。在某些急性髓系白血病(AML)患者中,IDH2基因突变会导致异常代谢通路的激活,从而促进AML细胞的增殖。恩西地平通过抑制这种异常活性的IDH2酶,阻断异常代谢途径的生成,进而抑制AML细胞的生长和增殖。在体内,恩西地平经口服后被吸收,血浆浓度在约2小时后达到峰值,半衰期约为2.5至3.3小时。它主要通过肝脏代谢,其中CYP3A4是主要的代谢酶。恩西地平及其代谢物主要通过尿液排泄。药动学研究显示,恩西地平的药代动力学参数在患者中具有较大的变异性,同时受食物摄入的影响。建议在饭后服用以增加其生物利用度。这些药理作用和药动学特性为恩西地平的临床应用提供了重要的理论基础。