阿卡替尼作为第二代BTK抑制剂，相比第一代（如伊布替尼）在药物设计上有哪些改进？【海得康海外医疗】

阿卡替尼作为第二代BTK抑制剂，相比第一代（如伊布替尼）在药物设计上有哪些改进？

阿卡替尼作为第二代BTK抑制剂，在药物设计上针对第一代伊布替尼的不足做了诸多改进。在选择性方面，阿卡替尼对布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）具有更高的选择性。伊布替尼除抑制BTK外，还会对其他激酶产生一定抑制作用，可能引发更多脱靶效应和不良反应。而阿卡替尼能更精准地作用于BTK，减少对非靶点激酶的干扰，降低不良反应发生率。在结合方式上，阿卡替尼与BTK活性位点的结合更为紧密和持久，能更有效地阻断BTK介导的信号传导通路，持续抑制B细胞的活化和增殖，从而更持久地控制病情，提高治疗效果，为患者带来更好的治疗体验和预后。
参考资料：https://www.calquence.com/

已帮助人 2025-07-07 14:56:43

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