他泽司他的作用机制是什么？【海得康海外医疗】

他泽司他的作用机制是什么？

他泽司他是一种选择性EZH2抑制剂，作用于组蛋白甲基转移酶EZH2。EZH2是PRC2复合物的核心组分，通过在H3K27位点上进行甲基化修饰，抑制肿瘤抑制基因的表达，从而促进肿瘤细胞增殖和生存。在滤泡性淋巴瘤（FL）和上皮样肉瘤（epithelioid sarcoma）等肿瘤中，EZH2异常活化是肿瘤发生的重要机制。
他泽司他通过选择性抑制EZH2活性，阻断H3K27三甲基化，从而解除对抑癌基因的沉默，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。该药物靶向性强，主要作用于EZH2突变或高表达的肿瘤细胞，对正常细胞影响较小，从而在临床中展现出较好的疗效和耐受性。
参考资料：https://www.tazverik.com/

已帮助人 2025-09-26 14:46:36

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