博舒替尼(Bosutinib)是一种小分子口服酪氨酸激酶抑制剂,其以一水合物形式存在,化学式为C26H29Cl2N5O3∙H2O(一水合物);它的分子量为548.46,相当于530.46。该药物能够选择性结合并抑制BCR-ABL融合蛋白的酪氨酸激酶活性。这种异常激酶在慢性髓性白血病(CML)患者体内持续活跃,促进白血病细胞无限增殖和抑制凋亡。博舒替尼通过与BCR-ABL激酶的ATP结合位点竞争性结合,阻断其下游信号传导,从而抑制白血病细胞增殖并诱导凋亡。此外,它对SRC家族激酶也有一定抑制作用,能够进一步干扰肿瘤细胞的生长信号。临床应用中,博舒替尼能够降低骨髓和外周血白细胞数量,改善血液学和分子学指标,实现病情控制。药物口服吸收后通过血液循环作用于白血病细胞,持续抑制异常激酶活性,从而延缓疾病进展并改善患者生存期。总之,博舒替尼凭借其小分子结构特性和精准抑制BCR-ABL及相关激酶的能力,在慢性髓性白血病的靶向治疗中发挥关键疗效。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB06616