卡马替尼是一种高选择性口服MET抑制剂，可靶向METex14跳跃突变。MET基因外显子14跳跃突变会使MET蛋白异常激活，促进癌细胞增殖和转移。卡马替尼通过抑制MET蛋白活性，阻断MET信号通路，从而抑制c-MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，诱导细胞凋亡。其半数抑制浓度（IC50）值仅0.6nM，对MET抑制活性强。
在疗效方面，对于初治METex14突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者，客观缓解率（ORR）达68%，中位缓解持续时间16.6个月，中位无进展生存期12.5个月，中位总生存期21.4个月，疾病控制率（DCR）高达98.3%。经治METex14突变NSCLC患者，ORR为20% - 44%，中位缓解持续时间6.9个月，中位无进展生存期4.2 - 5.5个月，中位总生存期14.1 - 16.8个月。总体而言，卡马替尼在初治患者中疗效更优，能为METex14突变NSCLC患者提供有效的靶向治疗方案。
参考链接：https://www.novartis.com/our-products/pipeline/capmatinib
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