阿法替尼如何通过不可逆抑制EGFR/HER2信号通路发挥作用？【海得康海外医疗】

阿法替尼如何通过不可逆抑制EGFR/HER2信号通路发挥作用？

阿法替尼通过不可逆抑制EGFR/HER2信号通路发挥作用，其机制如下：
共价结合阻断靶点：阿法替尼基于对EGFR家族信号通路的深度解析，通过丙烯酰胺基团与EGFR激酶结构域的Cys797形成共价键，永久灭活靶点，阻断ATP结合及下游信号通路（如RAS/RAF/MEK、PI3K/AKT/mTOR通路）。
广谱抑制癌细胞：阿法替尼对EGFR敏感突变（如Del19、L858R）、罕见突变（如G719X、L861Q）及HER2扩增/突变均有效，IC50低至0.5 nM，能特异性干扰肺癌细胞的生长和分裂，减缓肿瘤发展。
延缓耐药进展：对一代TKI耐药相关的T790M突变保留部分活性（IC50=10 nM），在特定突变类型（如T790M+delE746_A750）中可抑制耐药突变，延缓疾病进展。
参考链接：https://www.giotrif.com/

已帮助人 2025-05-14 14:03:14

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