阿西米尼是一种新型的靶向药物,作为BCR-ABL的别构调节抑制剂,它通过与BCR-ABL蛋白的不同结合位点结合,抑制其酪氨酸激酶活性,尤其对T315I突变的CML患者表现出良好的疗效。它不像传统TKI药物那样直接与ATP结合,从而避免了ATP结合位点的耐药机制。
普纳替尼则是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,除了能够抑制BCR-ABL外,还对其他酪氨酸激酶(如PDGFR、KIT等)具有抑制作用。普纳替尼特别有效于对其他TKI药物(如伊马替尼、达沙替尼)耐药的CML患者,尤其是对T315I突变型CML。
阿西米尼对T315I突变的CML患者效果较好,且副作用较轻,尤其在长期治疗中,耐药风险较低。
普纳替尼在治疗耐药的CML患者时,特别是T315I突变型,显示出显著的疗效,但其副作用较为明显,如心血管问题(如血栓、心脏病)等,因此需要密切监测。
参考资料:https://www.novartis.com/our-products/pipeline/asciminib