阿达格拉西布(Adagrasib)是一种针对KRAS G12C突变的口服小分子抑制剂,主要用于治疗具有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)和其他癌症。KRAS是一个常见的癌基因,其突变(特别是G12C突变)在多种肿瘤类型中具有重要作用,导致肿瘤细胞的增殖、存活和转移。
阿达格拉西布通过与KRAS G12C突变的蛋白质结合,阻止其从活跃状态转为静息状态,从而抑制KRAS的激活信号传递。正常情况下,KRAS蛋白在细胞内以静息状态存在,只有在需要时才被激活来启动下游的信号通路(如MAPK/ERK通路)。但在KRAS G12C突变的情况下,KRAS始终处于活跃状态,持续激活相关信号通路,导致癌细胞的异常生长和扩散。阿达格拉西布通过特异性抑制KRAS G12C突变蛋白的活性,打断这一不正常的信号传导,从而有效抑制肿瘤的生长和扩展。
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