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莫博赛替尼作用靶点？

莫博赛替尼Mobocertinib是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，结构类似于奥希替尼(不同之处在于存在额外的异丙基酯)。它的分子靶点是表皮生长因子受体(EGFR)外显子20区的突变。莫博赛替尼是一种不可逆的激酶抑制剂，在EGFR活性位点与半胱氨酸形成共价键，导致EGFR酶活性的持续抑制。这种不可逆的结合通过更高的亲和力结合、更持久的EGFR激酶活性抑制和更大的整体选择性来提高效力，因为只有有限数量的其他激酶在同等位置上具有半胱氨酸。

已帮助人 2024-02-04 13:09:29

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