索托拉西布如何靶向KRAS G12C突变？【海得康海外医疗】

索托拉西布如何靶向KRAS G12C突变？

索托拉西布能靶向KRAS G12C突变，发挥抗肿瘤作用。KRAS G12C突变会使KRAS蛋白第12位甘氨酸突变为半胱氨酸，导致下游信号通路持续激活，促使肿瘤细胞不受控增殖。而索托拉西布是一种小分子药物，具有高度特异性，它能够与KRAS G12C突变蛋白上独特的半胱氨酸共价且不可逆地结合。这种结合会改变KRAS G12C蛋白的构象，将其锁定在非活性状态，抑制其GTP酶活性，从而阻断KRAS蛋白的激活状态，使下游如RAF/MEK/ERK等信号通路的传导被抑制。如此一来，肿瘤细胞生长增殖的信号被切断，其增殖速度显著减慢，诱导肿瘤细胞走向凋亡，进而抑制肿瘤生长，有效缩小或稳定肿瘤，延长患者的无进展生存期和总体生存期，为KRAS G12C突变患者带来新的治疗希望。
参考链接：https://www.lumakras.com/

已帮助人 2025-04-29 14:42:45

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