布加替尼与其他ALK抑制剂的耐药谱有何不同？【海得康海外医疗】

布加替尼与其他ALK抑制剂的耐药谱有何不同？

布加替尼（Brigatinib）与其他ALK抑制剂（如克唑替尼、阿来替尼）的耐药谱差异主要体现在对ALK激酶域突变的覆盖范围。克唑替尼：对ALK G1202R、L1196M等突变耐药，中位PFS仅10.9个月。阿来替尼：对G1202R突变部分有效，但对I1171N、V1180L等突变耐药，中位PFS为34.8个月。布加替尼：对G1202R、L1196M、I1171N等多种ALK耐药突变均有效，尤其对G1202R的抑制活性是阿来替尼的12倍，中位PFS达24.0个月。此外，布加替尼对脑转移患者的颅内ORR为78%，显著高于克唑替尼（29%）。但其耐药后可能出现复合突变（如C1156Y+L1198F），需联合ALK/ROS1双靶点抑制剂（如劳拉替尼）治疗。因此，布加替尼的耐药谱更广，适合作为ALK阳性NSCLC的二线或跨线治疗选择。
参考资料：https://www.alunbrig.com/

已帮助人 2025-06-18 11:48:38

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