曲美替尼(Mekinist)是一种口服MEK1和MEK2抑制剂,主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的恶性肿瘤。其靶点MEK1/2是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的关键激酶,调控细胞增殖和存活。通过抑制MEK活性,曲美替尼能够阻断异常信号传导,抑制肿瘤细胞生长。
目前曲美替尼获批适应症包括不可切除或转移性黑色素瘤、BRAF突变阳性的晚期非小细胞肺癌以及部分甲状腺癌患者。该药通常与BRAF抑制剂达拉非尼联合使用,疗效优于单药治疗。联合方案可以延缓肿瘤耐药发生,显著延长无进展生存期。
使用曲美替尼前,必须通过基因检测确认患者体内存在BRAF V600突变,确保治疗的针对性和有效性。治疗期间需要密切监测不良反应,包括皮疹、心脏功能及眼部状况,以保证用药安全。曲美替尼的出现丰富了BRAF突变相关癌症的靶向治疗选择,为患者带来更精准的治疗方案。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB08911