索托拉西布的作用机制【海得康海外医疗】

索托拉西布的作用机制

索托拉西布（Sotorasib）是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物，属于小分子KRAS抑制剂。KRAS是一个重要的细胞信号转导蛋白，通常在细胞增殖、存活和分化中发挥作用。在约30%的癌症中，KRAS基因突变（特别是G12C突变）会导致异常激活，促进肿瘤细胞的快速生长和转移。
索托拉西布通过特异性结合并抑制KRAS G12C突变形式的KRAS蛋白。KRAS G12C突变通常在其GTP结合位点上具有异常的持续激活状态，这会导致下游信号通路的异常激活，从而推动肿瘤生长和存活。索托拉西布能够与KRAS G12C的活性位点结合，将其从活跃的GTP结合状态转变为不活跃的GDP结合状态，从而抑制其激活的信号通路。
通过抑制KRAS G12C突变蛋白的功能，索托拉西布有效地抑制了肿瘤细胞的增殖和存活，并在多种类型的癌症中展现出疗效，尤其是对于非小细胞肺癌（NSCLC）中KRAS G12C突变的患者。
参考链接：https://www.lumakras.com/

已帮助人 2025-10-27 14:43:44

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