索托拉西布(Sotorasib,商品名 Lumykras)是一种针对 KRAS G12C 突变的口服小分子靶向药物。其主要适应症是经 FDA 批准的检测确认患有 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,且这些患者至少已经接受过一次全身治疗。
索托拉西布的作用机制基于对 KRAS G12C 突变蛋白的选择性抑制。KRAS G12C 是一种驱动基因突变,会持续激活下游信号通路(如 MAPK 通路),促进癌细胞增殖和生存。索托拉西布能够与 KRAS G12C 的失活构象特异性结合,使其保持在“关闭”状态,从而抑制下游信号传导,减缓肿瘤细胞增殖和生存能力。
该药物口服给药,每日一次,每次剂量为960mg,可在持续治疗期间维持对 KRAS G12C 驱动信号的抑制。索托拉西布的出现标志着针对 KRAS 突变肺癌的精准治疗实现了突破,为以往缺乏有效靶向药物的 KRAS G12C 肺癌患者提供了新的治疗选择。
参考链接:https://www.lumakras.com/