索托拉西布(Sotorasib,商品名Lumykras)是一种针对KRAS G12C突变的小分子靶向抑制剂,主要用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS蛋白在细胞信号传导中起关键作用,参与调控细胞增殖、分化和存活。KRAS G12C突变会导致蛋白持续活化,使细胞异常增殖并促进肿瘤生长。
索托拉西布通过与KRAS G12C蛋白特定的半胱氨酸残基形成共价结合,将KRAS锁定在非活性的GDP结合状态,从而阻断下游信号通路,如RAF-MEK-ERK通路的异常激活。这种抑制作用直接干预了驱动肿瘤生长的核心机制,实现靶向抑制肿瘤细胞增殖的目的。
与传统化疗相比,索托拉西布的作用更精准,能够选择性针对突变的KRAS蛋白,而对正常KRAS功能影响较小,从而在一定程度上减少对正常细胞的损伤。这使得索托拉西布成为KRAS G12C突变患者的一线或二线精准治疗方案,为肿瘤控制提供了新的选择。
参考链接:https://www.lumakras.com/