莫博赛替尼(Mobocertinib)是一种口服靶向药物,专门用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。其作用机制主要是选择性抑制EGFR酪氨酸激酶活性,从而阻断异常的信号转导通路。
在EGFR外显子20插入突变的肿瘤细胞中,EGFR受体持续活化,导致细胞过度增殖和抗凋亡。莫博赛替尼通过与EGFR受体的激酶结构位点结合,抑制受体磷酸化,阻断下游信号通路,如RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT通路,从而抑制肿瘤细胞生长、增殖和存活,并促进癌细胞凋亡。
总之,莫博赛替尼通过靶向EGFR外显子20插入突变,阻断关键的信号通路,实现抑制肿瘤生长和促进凋亡,为特定基因突变的非小细胞肺癌患者提供了有效的治疗手段。
参考资料:
https://www.takeda.com/what-we-do/research-and-development/rare-diseases/mobocertinib