莫博替尼是针对EGFR 20外显子插入突变肺癌的靶向治疗药物,主要通过抑制EGFR信号通路发挥作用。
EGFR 20外显子插入突变会导致EGFR过度激活,促进肿瘤细胞增殖和侵袭。莫博替尼作为第三代EGFR抑制剂,属于不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能特异性识别并结合EGFR 20号外显子插入突变的ATP结合位点,阻止其磷酸化和活化,从而阻断异常信号传导。与野生型EGFR或其他常见EGFR突变相比,莫博替尼对EGFR 20外显子插入突变的抑制活性高出数百倍,具有高度选择性,能有效杀死含有该突变的肿瘤细胞,而对正常细胞组织伤害较小。它可延长患者无进展生存期,提高客观缓解率,改善患者症状和生活质量,为这类肺癌患者提供了新的治疗选择。
参考链接:
https://www.takeda.com/what-we-do/research-and-development/rare-diseases/mobocertinib