莫博替尼的靶向治疗机制是作为不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),特异性结合表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变的ATP结合位点,阻止其磷酸化和活化,从而阻断下游信号通路(如MAPK、PI3K-AKT)的激活,抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。其通过不可逆结合方式,对EGFR 20号外显子插入突变的抑制活性远高于野生型EGFR或其他常见EGFR突变,具有高度选择性和针对性,可有效杀死含该突变的肿瘤细胞,同时对正常细胞组织伤害较小。
莫博替尼适用于经检测确认存在EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。该突变在非小细胞肺癌中相对罕见,约占转移性非小细胞肺癌突变患者的5%,且传统EGFR靶向药对其疗效有限,莫博替尼为这类患者提供了新的精准治疗选择。
参考链接:
https://www.takeda.com/what-we-do/research-and-development/rare-diseases/mobocertinib