特泊替尼对MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌(NSCLC)疗效显著,是该领域的重要靶向药物。
在关键Ⅱ期VISION研究中,特泊替尼对初治患者的客观缓解率(ORR)约44.9%,经治患者为40.6%,中位缓解持续时间(DOR)超11个月,部分患者缓解持续超1年。其作用机制为高选择性抑制MET蛋白磷酸化,阻断下游信号传导,抑制肿瘤增殖。
该药对脑转移患者也有效,颅内客观缓解率约50%。在亚洲人群中疗效更优,初治患者中位无进展生存期(PFS)达16.5个月,中位总生存期(OS)为32.7个月,经治患者分别为12.1个月和23.7个月。
特泊替尼安全性可控,常见不良反应为外周水肿、恶心等,多数为轻至中度,严重间质性肺病发生率约2% - 4%。用药前需确认MET外显子14跳跃突变,并定期监测肝肾功能及肺部情况。
参考链接:https://www.tepotinib.com/